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肝微粒體代謝動力學(xué)為新藥研究提供科學(xué)依據(jù)

更新時間:2020-08-18      點擊次數(shù):1322
  近年來,肝微粒體代謝動力學(xué)已被用于國民經(jīng)濟的各個領(lǐng)域,尤其是在生物技術(shù)藥物研究中。目前,該方法是研究蛋白質(zhì)和肽等生物技術(shù)藥物的藥代動力學(xué)的良好方法。
  它是研究體內(nèi)吸收,分布,代謝,排泄過程及其變化規(guī)律的學(xué)科,是藥理學(xué)的重要分支,是新藥研究中多學(xué)科合作的重要組成部分,也是藥物開發(fā),臨床評價和研究的重要工具。肝微粒體代謝動力學(xué)研究貫穿于藥物研究與開發(fā)。
 

肝微粒體代謝動力學(xué)

  在藥物合成和篩選之前,對化合物代謝特性的計算機輔助預(yù)測可以盡快消除代謝特性差的化合物,縮小合成和篩選的范圍,并提高發(fā)現(xiàn)新藥的可能性。在藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化階段,使用各種體內(nèi)和體外代謝實驗?zāi)P涂焖僭u估許多化合物,以指導(dǎo)藥物結(jié)構(gòu)設(shè)計,共同選擇安全,有效,質(zhì)量可控和可開發(fā)的候選化合物。當(dāng)藥物進(jìn)入開發(fā)階段時,有必要全面開展臨床前代謝和藥代動力學(xué)研究,包括不同動物和不同劑量的藥代動力學(xué)和吸收,組織分布和排泄,蛋白質(zhì)結(jié)合,藥物代謝酶作用和代謝轉(zhuǎn)化。獲得臨床試驗批準(zhǔn)后,應(yīng)在不同的臨床試驗階段進(jìn)行特殊人群的藥代動力學(xué)和藥物相互作用或代謝差異的研究。肝微粒體代謝動力學(xué)為制定合理的給藥方案和確定安全的治療窗口提供了科學(xué)依據(jù)。
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